4月15日，我国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示显现，石药集团申报的1类新药SYS6051获批临床，拟开发医治晚期实体瘤。揭露材料显现，这是一款靶向安排因子（TF）的抗体偶联药物（ADC），拟开发用来医治TF阳性表达的恶性肿瘤。
安排因子是一种整合膜蛋白，在一般的情况下被血管内皮阻隔于血液体系之外，主要在凝血过程中发挥发动效果。但是，在多种实体瘤中，安排因子存在反常高表达，且与患者不良预后密切相关。
依据2025年AACR大会发布的临床前研讨结果，SYS6051采用人源化TF靶向IgG1抗体，经过可被蛋白酶切开的连接子，将拓扑异构酶I抑制剂Exatecan定点偶联于抗体上，药物-抗体比（DAR）为6。与传统半胱氨酸硫醇-马来酰亚胺偶联ADC比较，SYS6051对逆Michael消除反响的抵抗力增强，因此具有更高的安稳性。
研讨标明，SYS6051的裸抗体部分不搅扰安排因子与其配体FVII及因子X之间的相互效果，对凝血级联反响无影响。该抗体在给药后3小时内即可经过内吞效果快速进入细胞，其内化速度较快。在多个TF阳性细胞系来历的异种移植模型（CDX）中，包含胰腺癌和宫颈癌模型，SYS6051均表现出明显的肿瘤成长抑制效果。在食蟹猴毒性研讨中，SYS6051在≤30 mg/kg剂量下耐受性杰出，未观察到凝血妨碍或皮疹。此外，其在非人灵长类动物中亦展现出安稳的药代动力学特征。
研讨人员以为，SYS6051在效果、耐受性及药代安稳性方面均表现出优势，具有较宽的医治窗口，有望为带着TF阳性恶性肿瘤的患者供给新的医治挑选。